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Isotonitazeno

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Isotonitazeno
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El isotonitazeno es un fármaco analgésico opioide sintético de la clase nitazeno y homólogo estructural del etonitazeno,[1][2][3] que se ha vendido como droga de diseño.[4][5][6] Tiene sólo alrededor de la mitad de la potencia del etonitazeno en estudios con animales,[1][7][8][9][10][11][12] pero es probable que sea incluso menos potente en humanos como se vio con el etonitazeno (1000 veces más potente que la morfina en modelos animales pero sólo 60 veces más potente en humanos).[1]

El isotonitazeno (obtenido de un proveedor en línea) se detalló completamente en un artículo en noviembre de 2019 donde los autores realizaron una elucidación analítica completa de su estructura, además de determinar su potencia en el receptor μ-opioide mediante un ensayo funcional biológico in vitro. Si bien el isotonitazeno no se comparó directamente con la morfina en este ensayo, se observó que era aproximadamente 2,5 veces más potente que la hidromorfona y ligeramente más potente que el fentanilo.[1][13]

Efectos secundarios

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Es probable que los efectos secundarios de los opioides derivados del benzimidazol sean similares a los del fentanilo, que incluyen picazón, náuseas y depresión respiratoria potencialmente grave, que podrían ocasionar la muerte.[14]

Se ha detectado isotonitazeno en múltiples muertes en Europa desde marzo de 2019[15] y en los EE. UU. desde agosto de 2019, según lo informado por NPS Discovery, el Centro de Investigación y Educación en Ciencias Forenses y NMS Labs.[16][17]

Véase también

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Referencias

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  1. ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 Blanckaert P, Cannaert A, Van Uytfanghe K, Hulpia F, Deconinck E, Van Calenbergh S, Stove C (April 2020). «Report on a novel emerging class of highly potent benzimidazole NPS opioids: Chemical and in vitro functional characterization of isotonitazene». Drug Testing and Analysis 12 (4): 422-430. PMID 31743619. S2CID 208187034. doi:10.1002/dta.2738. 
  2. ↑ Casy AF, Wright J (October 1966). «Ionisation constants and partition coefficients of some analgesically active 2-benzylbenzimidazole derivatives and related compounds». The Journal of Pharmacy and Pharmacology 18 (10): 677-683. PMID 4382076. S2CID 41516830. doi:10.1111/j.2042-7158.1966.tb07782.x. 
  3. ↑ Ujváry I, Christie R, Evans-Brown M, Gallegos A, Jorge R, de Morais J, Sedefov R (April 2021). «DARK Classics in Chemical Neuroscience: Etonitazene and Related Benzimidazoles». ACS Chemical Neuroscience 12 (7): 1072-1092. PMID 33760580. S2CID 232356192. doi:10.1021/acschemneuro.1c00037. 
  4. ↑ Power M. (13 de marzo de 2020). «40 Americans Are Dying Every Month from Taking This New, Legal Opioid». Vice. 
  5. ↑ Zagorski CM, Myslinski JM, Hill LG (September 2020). «Isotonitazene as a contaminant of concern in the illegal opioid supply: A practical synthesis and cost perspective». The International Journal on Drug Policy 86: 102939. PMID 32977186. S2CID 221939376. doi:10.1016/j.drugpo.2020.102939. 
  6. ↑ Critical Review Report: Isotonitazene. Expert Committee on Drug Dependence, Forty-third Meeting. Geneva: World Health Organization. 12–20 October 2020. p. 7. Consultado el 20 de mayo de 2022. «Street names: Iso; Nitazene; Toni». .
  7. ↑ Hunger A, Kebrle J, Rossi A, Hoffmann K (October 1957). «[Synthesis of analgesically active benzimidazole derivatives with basic substitutions]» [Synthesis of analgesically active benzimidazole derivatives with basic substitutions]. Experientia 13 (10): 400-401. PMID 13473817. S2CID 32179439. doi:10.1007/BF02161116. 
  8. ↑ Rossi A, Hunger A, Kebrle J, Hoffmann K (1960). «Benzimidazol-Derivate und verwandte Heterocyclen. IV. Die Kondensation von o-Phenylendiamin mit α-Aryl- und γ-Aryl-acetessigester» [Benzimidazole derivatives and related heterocycles IV. The condensation of o-phenylenediamine with α-aryl and γ-aryl-acetoacetate]. Helvetica Chimica Acta (en alemán) 43 (4): 1046-1056. doi:10.1002/hlca.19600430413. 
  9. ↑ Rossi A, Hunger A, Kebrle J, Hoffmann K (1960). «Benzimidazol-Derivate und verwandte Heterocyclen V. Die Kondensation von o-Phenylendiamin mit aliphatischen und alicyclischen β-Ketoestern» [Benzimidazole derivatives and related heterocycles V. The condensation of o-phenylenediamine with aliphatic and alicyclic β-keto esters]. Helvetica Chimica Acta (en alemán) 43 (5): 1298-1313. doi:10.1002/hlca.19600430515. 
  10. ↑ Rossi A, Hunger A, Kebrle J, Hoffmann K (1960). «Benzimidazol-Derivate und verwandte Heterocyclen VI. Synthese von Phenyl-[1-aminoalkyl-benzimidazolyl-(2)]-essigsäure-estern und -amiden» [Benzimidazole derivatives and related Heterocycles VI. Synthesis of phenyl-[1-aminoalkyl-benzimidazolyl-(2)]-acetic acid esters and amides]. Helvetica Chimica Acta (en alemán) 43 (6): 1727-1733. doi:10.1002/hlca.19600430634. 
  11. ↑ Rossi A, Hunger A, Kebrle J, Hoffmann K (1961). «Benzimidazol-Derivate und verwandte Heterocyclen VII. Synthese neuer 2-Amino-benzimidazole» [Benzimidazole Derivatives and related Heterocycles VII. Synthesis of new 2-amino-benzimidazole]. Helvetica Chimica Acta (en alemán) 44 (5): 1273-1282. doi:10.1002/hlca.19610440513. 
  12. ↑ Gross F, Turrian H (October 1957). «[Benzimidazole derivatives with strong analgesic effects]» [Benzimidazole derivatives with strong analgesic effects]. Experientia 13 (10): 401-403. PMID 13473818. S2CID 6824038. doi:10.1007/BF02161117. 
  13. ↑ Vandeputte MM, Cannaert A, Stove CP (November 2020). «In vitro functional characterization of a panel of non-fentanyl opioid new psychoactive substances». Archives of Toxicology 94 (11): 3819-3830. Bibcode:2020ArTox..94.3819V. PMID 32734307. S2CID 220881657. doi:10.1007/s00204-020-02855-7. hdl:1854/LU-8687070. 
  14. ↑ Malcolm N, Palkovic B, Sprague D, Calkins M, Lanham J, Halberstadt A, Stucke A, McCorvy J (July 2023). «Mu-opioid receptor selective superagonists produce prolonged respiratory depression». iScience 26 (7): 107121. Bibcode:2023iSci...26j7121M. PMC 10320493. PMID 37416459. doi:10.1016/j.isci.2023.107121. 
  15. ↑ Montanari E, Madeo G, Pichini S, Busardò FP, Carlier J (August 2022). «Acute Intoxications and Fatalities Associated With Benzimidazole Opioid (Nitazene Analog) Use: A Systematic Review». Therapeutic Drug Monitoring 44 (4): 494-510. PMID 35149665. S2CID 246776288. doi:10.1097/FTD.0000000000000970. 
  16. ↑ Krotulski AJ, Papsun DM, Kacinko SL, Logan BK (July 2020). «Isotonitazene Quantitation and Metabolite Discovery in Authentic Forensic Casework». Journal of Analytical Toxicology 44 (6): 521-530. PMID 32091095. doi:10.1093/jat/bkaa016. 
  17. ↑ Shover CL, Falasinnu TO, Freedman RB, Humphreys K (November 2020). «Emerging Characteristics of Isotonitazene-Involved Overdose Deaths: A Case-Control Study». Journal of Addiction Medicine 15 (5): 429-431. PMC 8141068. PMID 33234804. doi:10.1097/ADM.0000000000000775. 

Enlaces externos

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