Cefaclor
| Cefaclor | ||
|---|---|---|
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 7-[(2-amino-2-phenyl-acetyl)amino]- 3-chloro-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2- ene-2- carboxylic acid | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 53994-73-3 | |
| Código ATC | J01DC04 | |
| PubChem | 2609 | |
| DrugBank | APRD00243 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C15H14N3ClO4S | |
| Peso mol. | 385,8 | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 99 % | |
| Vida media | 0,5 h | |
| Excreción | Renal | |
Cefaclor es una cefalosporina de 2º generación utilizada en el tratamiento de diferentes infecciones provocadas por bacterias como infecciones de oído, pulmón, piel y urinarias.
Indicaciones
[editar | editar código]Cefaclor pertenece a la familia de antibióticos conocidos como cefalosporinas. Son antibióticos de amplio espectro que se han utilizado para el tratamiento de sepsis, neumonía, meningitis, vías biliares, peritonitis, y vías urinarias.
Farmacocinética
[editar | editar código]Buena absorción por vía oral, aunque inferior a la alcanzada por cefradina o cefalexina. Se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas tras media a una hora desde la toma (250 mg, 500 mg y 1 gramo), de 7, 13 y 23 µg/ml. La presencia de alimentos retrasa la absorción del antibiótico, aunque no de la cantidad total. Buena distribución por todo el organismo, se detecta en baja concentración en leche materna y atraviesa la barrera placentaria. En líquido cefalorraquídeo (LCR) penetra < 10 %, excepto si hay inflamación de meninges (se prefiere la cefotaxima que es la de mayor biodisponibilidad cerebral, e indicada en caso de meningitis u otras infecciones bacterianas del sistema nervioso central. En bilis penetra el 60 %.[1] Por orina se elimina el 85% de forma inalterada en las primeras 8 horas.; el probenecid puede retrasar la eliminación.[2] Penetración en secreciones bronquiales baja.[3] Cefaclor es activo contra numerosas bacterias Gram positivas y Gram negativas.
Dosis y posología
[editar | editar código]De 0,5 a 1 g cada 6 a 8 horas. En caso de disfunción renal:
| Función renal | Dosificación |
|---|---|
| Filtrado Glomerular > 50 | Sin cambios |
| Filtrado Glomerular 30-50 | Sin cambios |
| Filtrado Glomerular 10-30 | Sin cambios |
| Filtrado Glomerular < 10 | 0,5 g cada 12 horas |
| Hemodiálisis | 33 % dosis |
| Diálisis Peritoneal | < 5 % |
Efectos adversos y precauciones
[editar | editar código]- Incluyen sensibilización conocida a antibióticos betalactámicos, como penicilinas. Debe evitarse en pacientes con historia de hipersensibilidad inmediata. Hasta el 10 % de los pacientes con hipersensibilidad a penicilina, también pueden ser alérgicos a cefalosporinas, aunque depende de la generación de la cefalosporina. Las reacciones alérgicas pueden presentarse en forma de erupción cutánea (rash), picores (prurito), ronchas (urticaria)y anafilaxia. Provoca una reacción semejante a la enfermedad del suero (fiebre, artralgias, eritema multiforme, sin adenopatías, proteinuria ni inmunocomplejos circulantes[4]) hasta en el 0,1-0,5 % de los pacientes (es el antibacteriano oral que lo provoca con más frecuencia), especialmente en niños.[5] En Japón la incidencia es elevada.[6] Parece deberse a suceptibilidad genética y biotransformación del fármaco.
- Deterioro de la función renal (no precisa a juste de dosis aunque lo recomienda el fabricante); durante el embarazo y la lactancia; provoca falsos positivos en la determinación de glucosa urinaria y falsos positivos en el test de Coombs.
- Alteraciones gastrointestinales: náuseas o vómitos, diarrea, discomfort abdominal, aumento de enzimas hepáticas en sangre pudiendo llegar a hepatitis tóxica transitoria, ictericia por colestasis tóxica.
- Dolor de cabeza.
- Síndrome de Stevens-Johnson.
- Hematológicos: aumento de los eosinófilos (eosinofilia); disminución de plaquetas (trombopenia), de leucocitos (leucopenia) o agranulocitosis, anemia aplásica y anemia hemolítica.
Cefaclor está contraindicado en caso de hipersensibilidad (alergia) a cefalosporinas.
Interacciones
[editar | editar código]Anticoagulantes
[editar | editar código]Con warfarina ha habido casos aislados de alargamiento de tiempo de protrombina, aunque no se conoce el mecanismo, se ha postulado se deba a la hipoprotrombinemia que provocan otras cefalosporinas mediadas por vitamina K (cefamanadol).[7]
Acción antimicrobiana
[editar | editar código]Bactericida, con espectro similar a cefalexina aunque más activo frente a gram negativos (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis.
Véase también
[editar | editar código]Referencias
[editar | editar código]- Notas
- ↑ Mazzei T, Novelli A, Esposito S et al. New insight into the clinical pharmacokinetics of cefaclor: Tissue penetration. J Chemother 2000 Feb;12(1):53-62. PMID 10768516
- ↑ Wise R. The pharmacokinetics of the oral cephalosporins – A review. J. Antimicrob Chemother 1990 Dec;26 Suppl E:13-20 PMID 2292525
- ↑ Cazzola M, DiPerna F, Boveri B. Interrelationship between the pharmacokinetics and pharmacodynamics of cefaclor advanced formulation in patients with acute exacerbation of chronic bronchitis. J. Chemother. 2000 Jun;12(3):216-22 PMID 10877516
- ↑ Gilbert DN, Moellering RC, Eliopoulus GM, Sande MA The Sandford Guide to Antimicrobial Therapy 2006, 36th edition, pag 69 ISBN 1-930808-30-5
- ↑ Solensky R Hypersensitivity reactions to beta-lactam antibiotics. Clinical reviews in allergy & immunology 2003 24;3:2001-20 PMID 12721392
- ↑ Hama R, Mori K High incidence of anaphylactic reactions to cefaclor. Lancet. 1988 Jun 11;1(8598):1331 PMID 2897571
- ↑ Martindale Guía completa de consulta farmaco-terapéutica. 2003, Barcelona, pag 269. ISBN 84-95993-00-7
- Bibliografía
- Guía de terapéutica antimicrobiana 2008. Mensa J, Gatell J Mª, Azanza J R, et al. Elsevier Doyma. 2008. ISBN 978-84-458-1813-8.
- Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica . Brunton L, Parker K. 2006. ISBN 9701057392.
- Antibiotic essentials. Cunha BA. Physicians´Press 2007.