Edición de «Rolipram»

{{Ficha de medicamento
| Nombre_IUPAC = 
{{Lista desplegable
|título = Nombre IUPAC
|4- (3-ciclopentiloxi-4-metoxifenil) pirrolidin-2-ona
}}
| Imagen = Rolipram.gif
| Número_CAS = 61413-54-5
| Suplemento_CAS =
| Prefijo_ATC =0
| Sufijo_ATC =
| Suplemento_ATC=
| Prefijo_ATCvet =0
| Sufijo_ATCvet =
| Suplemento_ATCvet={{ATCvet|}}
| PubChem = 5092
| DrugBank = DB01954
| Fórmula_química = 
| |C=16 | H=21 | N=1 | Br= | F= | O=3 | 
| Peso_molecular = 275.3428 [[g/mol]]
| smiles = 
| Sinónimos =
| Punto_fusión = 
| Biodisponibilidad =
| Unión_proteica =
| Metabolismo =
| Vida_media_eliminación =
| Excreción =
| Licencia_EEUU =
| Embarazo_US =  <!--A|B|C|D|X|N-->
| Lactancia = 
| Legal_US =
| Legal_MX = Invest
| Estado_legal =
| Riesgo_dependencia = 
| Vías_administración = <!-- [[Vía tópica]]/[[Vía rectal]]/[[Vía intravaginal]]/[[Vía oral]]/[[Intravenosa]]/[[Vía intramuscular]]/[[subcutánea]]-->
| nombre_comercial = 
}}
El '''Rolipram''' es un [[inhibidor de la fosfodiesterasa]] tipo [[PDE-4]]. Está siendo ampliamente investigado como una posible alternativa a los antidepresivos actuales. Además, podría ser beneficioso para la memoria en pacientes con [[enfermedad de Alzheimer]] leve, ya sea directamente o mediante un mecanismo [[neuroprotector]].<ref name=Biomedicine>{{cita publicación|apellidos1=Li|nombre1=Qun|apellidos2=Peng|nombre2=Yucong|apellidos3=Fan|nombre3=Linfeng|apellidos4=[''Et al'']|título=Phosphodiesterase-4 inhibition confers a neuroprotective efficacy against early brain injury following experimental subarachnoid hemorrhage in rats by attenuating neuronal apoptosis through the SIRT1/Akt pathway|publicación=Biomedicine & Pharmacotherapy|fecha=Marzo de 2018|volumen=99|páginas=947–955|doi=10.1016/j.biopha.2018.01.093|url=https://doi.org/10.1016/j.biopha.2018.01.093}}</ref> Como la mayoría de los inhibidores de la PDE-4, también tiene propiedades antiinflamatorias. Sin embargo, hasta ahora ni el rolipram ni ningún otro inhibidor de la PDE-4 desarrollado llegan al mercado debido a los [[efectos secundarios]] eméticos.<ref name=Stolerman>{{cita libro|apellidos1=Stolerman|nombre1=Ian P.|título=Encyclopedia of Psychopharmacology|fecha=2010|editorial=Springer-Verlag Berlin Heidelberg|ubicación=Berlin, Heidelberg|isbn=978-3-540-68706-1|página=113|edición=Online-Ausg.|fechaacceso=10 de mayo de 2018|idioma=inglés|formato=PDF}}</ref>

El fármaco se está estudiando por sus propiedades protectoras contra la [[neuropatía diabética]]. La razón estriba en que las fosfodiesterasas PDE-4 y [[PDE-7]] regulan el daño oxidativo, la neurodegenación y las respuestas inflamatorias a través de la modulación del nivel de [[monofosfato de adenosina cíclico]] (AMPc), y por lo tanto pueden ser dianas farmacológicas importantes para la regulación de la neuropatía diabética.<ref>{{cita publicación|apellidos1=Namazi Sarvestani|nombre1=Nazanin|apellidos2=Saberi Firouzi|nombre2=Saeedeh|apellidos3=Falak|nombre3=Reza|apellidos4=Karimi|nombre4=Mohammad Yahya|apellidos5=Davoodzadeh Gholami|nombre5=Mohammad|apellidos6=Rangbar|nombre6=Akram|apellidos7=Hosseini|nombre7=Asieh|título=Phosphodiesterase 4 and 7 inhibitors produce protective effects against high glucose-induced neurotoxicity in PC12 cells via modulation of the oxidative stress, apoptosis and inflammation pathways|publicación=Metabolic Brain Disease|fecha=Abril de 2018|doi=10.1007/s11011-018-0241-3|url=https://doi.org/10.1007/s11011-018-0241-3}}</ref> Así mismo, se notó que el Rolipram reduce el [[edema cerebral]] y mejora la función neurológica en el modelo de rata con hemorragia subaracnoidea al verse disminuida la [[apoptosis]] neuronal.<ref name=Biomedicine/>

==Uso como radiofármaco==
El Rolipram también ha sido empleado como marcador [[Radiofármaco|radiofarmacéutico]]. Se ha marcado el Rolipram empleando el [[radionúclido]] <sup>125</sup>I con cloramina-T como agente oxidante para formar [<sup>125</sup>I]yodorolipram. Los estudios de biodistribución han indicado que el yodorolipram podría considerarse como un nuevo radiotrazador selectivo potencial para el proceso de [[imagen médica|imágenes cerebrales para diagnóstico]].<ref>{{cita publicación|apellidos1=Sanad|nombre1=M.H.|apellidos2=Farag|nombre2=A.B.|apellidos3=Salama|nombre3=Dina H.|título=Radioiodination and bioevaluation of rolipram as a tracer for brain imaging: In silico study, molecular modeling and gamma scintigraphy|publicación=Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals|fecha=Abril de 2018|doi=10.1002/jlcr.3614|url=https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/jlcr.3614}}</ref>

==Referencias==
{{Listaref|2}}

[[Categoría:Inhibidores de la fosfodiesterasa]]
{{Control de autoridades}}