Subsalicilato de bismuto
| Subsalicilato de bismuto | ||
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| Archivo:Bismuth subsalicylate.png | ||
| Archivo:Bismuth-subsalicylate-3D-balls.png | ||
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 2-hidroxi-2H,4H-benzo[d]1,3-dioxa-2-bismaciclohexano-4-ona | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 14882-18-9 | |
| Código ATC | A07BB01 | |
| Código ATCvet | QA07BB | |
| PubChem | 16682734 | |
| DrugBank | DB01294 | |
| ChemSpider | 17215772 | |
| UNII | 62TEY51RR1 | |
| KEGG | C07870 | |
| ChEBI | CHEBI:261649 | |
| ChEMBL | CHEMBL1120 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C7H5O4Bi | |
| Peso mol. | 362.093 | |
|
O=C1[O][Bi]([OH])[O]c2ccccc21
| ||
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InChI=InChI=1S/C7H6O3.Bi.H2O/c8-6-4-2-1-3-5(6)7(9)10;;/h1-4,8H,(H,9,10);;1H2/q;+3;/p-3
Key: ZREIPSZUJIFJNP-UHFFFAOYSA-K | ||
| Sinónimos | 2-Hydroxy-benzo[1,3,2]dioxabismin-4-one | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | No se absorbe | |
| Unión proteica | No llega a haber subsalicilato en sangre, no hay unión a proteínas | |
| Metabolismo |
En la luz intestinal: el subsalicilato se disocia en bismuto y salicilato con la acidez del estómago. El bismuto continúa por el tracto gastrointestinal, mientras que el salicilato es absorbido. | |
| Vida media |
Salicilato: de 2 a 5 horas, Bismuto: el poco que se absorbe, entre 21 y 72 días | |
| Excreción |
Bismuto: es excretado en las heces. Salicilato: se excreta por vìa renal | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Bisbacter, Peptobismol | |
| Cat. embarazo | C | |
| Estado legal | OTC (Venta sin receta como monofármaco, combinación, o a dosis bajas) (MEX) OTC (EUA) | |
| Vías de adm. | Oral | |
El subsalicilato de bismuto es un medicamento de venta libre prescrito para aliviar la diarrea y la acidez. También ha sido usado para tratar las náuseas, la indigestión, y otros malestares digestivos. Actúa principalmente protegiendo el revestimiento del estómago y el intestino, disminuyendo la irritación, la inflamación y la secreción de líquidos.[1][2]
Comúnmente se le conoce como «bismuto rosa» debido al colorante usualmente añadido por cuestiones de marketing (la sustancia pura es blanca). Es el elemento principal del Pepto-Bismol y Bis Bacter. Sirve para los dolores de cabeza y de estómago.[2]
Historia
[editar | editar código]Los registros más tempranos de uso del bismuto se remontan a 1733, cuando se describió su uso en forma de ungüento. Ya en 1799 se encuentra la primera documentación del bismuto como un potente remedio para aliviar el dolor espasmódico del estómago y los intestinos.[3]
Sin embargo, no fue hasta inicio de los 1900s cuando se formuló por primera vez una mezcla de subsalicilato de bismuto, sales de zinc, salol, aceite de algunas plantas y tintura roja (para hacerlo ver más apetitivo). Esta formula magistral era vendida bajó el nombre de “Mixture Cholera Infantum”, debido a que era usado para tratar una enfermedad grave que daba a los niños de la época, consistente en dolor abdominal, diarrea y vomito, siendo esta la primera preparación logró tratar esta enfermedad con éxito.[3]
Farmacocinética
[editar | editar código]Vías de administración
[editar | editar código]La administración del subsalicilato de bismuto se realiza por vía oral.[2]
Presentaciones
[editar | editar código]Se puede encontrar en suspensión oral, tabletas masticables y tablas para deglución oral. [4]
Absorción
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Por vía oral, el subsalicilato de bismuto se hidroliza en el estómago para formar oxicloruro de bismuto y ácido salicílico, liberando bismuto y ácido salicílico. Mientras que el ácido salicílico tiene una biodisponibilidad cercana al 100% entre una y dos horas después de la administración, menos del 1% del bismuto presente en el subsalicilato de bismuto se absorbe desde el tracto gastrointestinal hacia la circulación sistémica. Por esta razón, la mayor parte del bismuto permanece en la luz intestinal, donde ejerce sus efectos locales.[1][2][4]
El subsalicilato que aún no haya sido hidrolizado puede reaccionar con bicarbonato y fosfato, para formar sales insolubles de bismuto. En el colon, el subsalicilato de bismuto restante y otras sales de bismuto reaccionan con el sulfuro de hidrógeno producido desde el microbioma para formar sulfuro de bismuto, responsable del oscurecimiento de las heces.[1][2][4]
Excreción
[editar | editar código]El bismuto se elimina casi por completo en las heces como sales insolubles (incluido el sulfuro de bismuto, responsable del color negro de las heces y la lengua). El salicilato y sus metabolitos se excretan principalmente por la orina.[2]
Farmacodinámica
[editar | editar código]Mecanismo de acción
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El mecanismo de acción del subsalicilato de bismuto no está completamente definido, pero se considera que sus efectos terapéuticos resultan de la combinación de acciones del bismuto y el salicilato. El salicilato disminuye la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de ciclooxigenasas (COX), reduciendo la secreción intestinal de líquidos y electrolitos, lo que contribuye a disminuir la diarrea. La inhibición de la COX, además, disminuye la inflamación del tejido intestinal. Por otra parte, el bismuto forma complejos insolubles con proteínas en la superficie de la mucosa, creando una capa protectora sobre lesiones y aumentando la resistencia de la mucosa frente a ácido y pepsina. Además, tiene actividad contra diversos microorganismos gastrointestinales. Puede interferir con la adhesión bacteriana a la mucosa, alterar la síntesis de proteínas y la función de membrana bacteriana, además de inhibir enzimas bacterianas, todo esto sin afectar las bacterias comensales benéficas.[1][2]
| Fármacos que interaccionan con el subsalicilato de bismuto. [5] | |||
| Fármaco | Clasificación de la interacción | Tipo de interacción | Resultados de la interacción |
| Diclorfenamida | X | Farmacodinámica | Puede aumentar el riesgo de alteraciones ácido-base/electrolíticas y efectos adversos gastrointestinales |
| Vacuna contra la influenza | X | Farmacodinámica | en niños/adolescentes con infección viral o exposición a virus se relaciona con el riesgo de síndrome de Reye. |
| Probenecid | X | Farmacocinética | Los salicilatos pueden disminuir el efecto uricosúrico del probenecid, reduciendo su eficacia para disminuir el ácido
úrico. |
| Sulfinpirazona | X | Farmacocinética | Los salicilatos pueden disminuir el efecto uricosúrico de la sulfinpirazona, reduciendo su eficacia. |
| Vacuna de virus atenuado contra la varicela | X | Farmacodinámica | El uso de salicilatos durante o después de la infección por varicela se asocia con riesgo de síndrome de Reye. |
| Inhibidores de la anhidrasa carbónica | D | Farmacodinámica | Puede aumentar el riesgo de toxicidad por salicilatos, particularmente acidosis metabólica y alteraciones electrolíticas. |
| Ginko Biloba | D | Farmacodinámica | Puede aumentar el riesgo de sangrado por efectos aditivos sobre la hemostasia/función plaquetaria. |
| Metotrexato | D | Farmacocinética | Los salicilatos pueden disminuir el aclaramiento renal del metotrexato, aumentando sus concentraciones y el riesgo de
toxicidad por metotrexato (mielosupresión, hepatotoxicidad, mucositis). |
| AINES no selectivos | D | Farmacodinámica | Efecto aditivo sobre la inhibición plaquetaria y la mucosa gastrointestinal → aumenta el riesgo de úlcera y hemorragia
gastrointestinal. |
| Pralatrexato | D | Farmacocinética | No hay mucha información, pero se considera que debe cursar con un efecto similar al del metotrexato |
| Tetraciclinas | D | Farmacocinética | El bismuto puede quelar/unirse a las tetraciclinas en el tracto gastrointestinal, disminuyendo su absorción y, por tanto,
su concentración y eficacia. |
| Hipoglicemiantes | C | Farmacodinámica | Los salicilatos pueden potenciar el efecto hipoglucemiante, aumentando el riesgo de hipoglucemia. |
| Ajmalina | C | Farmacodinámica | Posible aumento de los efectos adversos de ambos fármacos; la interacción clínica específica es poco establecida. |
| Cloruro de amonio | C | Farmacodinámica | Puede aumentar la carga ácida sistémica y favorecer acidosis metabólica, especialmente con dosis altas de
salicilatos. |
| IECAs | C | Farmacodinámica | Los salicilatos pueden reducir el efecto antihipertensivo de los IECA y, además, aumentar el riesgo de deterioro de la
función renal. |
| Anticoagulantes | C | Farmacodinámica | Aumenta el riesgo de sangrado, por efecto antiagregante plaquetario de los salicilatos y efectos anticoagulantes
aditivos. |
| Benzpromarona | C | Farmacodinámica y farmacocinética | Los salicilatos pueden reducir el efecto uricosúrico de la benzbromarona, disminuyendo su eficacia para reducir el
ácido úrico. |
| Corticosteroides | C | Farmacodinámica | Aumenta el riesgo de ulceración y hemorragia gastrointestinal. Además, al retirar los corticoides puede aumentar la
concentración de salicilato. |
| Hialuronidasa | C | Farmacodinámica | Puede aumentar la dispersión/absorción de salicilatos en el sitio de administración; la relevancia clínica es
generalmente baja. |
| Diuréticos de asa | C | Farmacodinámica | Los salicilatos pueden disminuir el efecto diurético y natriurético y aumentar el riesgo de nefrotoxicidad. |
| fosfato de potasio | C | Farmacodinámica | Puede aumentar el riesgo de alteraciones electrolíticas y trastornos ácido-base; la relevancia depende de la función
renal y las dosis. |
| Salicilatos | C | Farmacodinámica | Efecto aditivo → aumenta el riesgo de toxicidad por salicilatos, incluyendo tinnitus, náuseas, alteraciones ácido-base y
toxicidad gastrointestinal. |
| Ácido valproico y derivados | C | Farmacodinámica y farmacocinética | Los salicilatos pueden aumentar la fracción libre de valproato y favorecer su toxicidad; además, aumenta el riesgo de
sangrado y otros efectos adversos. |
Usos clínicos
[editar | editar código]Infección por Helicobacter pylori
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Se ha incluido además en algunos esquemas de tratamiento para la infección por Helicobacter pylori. En el esquema más frecuente, se usa el bismuto 4 veces al día, concomitante con el uso de doxiciclina, metronidazol y un inhibidor de la bomba de protones. El esquema debe durar 14 días y se debe hacer una prueba de curación al menos 4 semanas después de haber completado el tratamiento. Hace parte de la primera línea en pacientes sin tratamiento previo y con susceptibilidad antibiótica desconocida. En caso de haberse usado claritromicina y haber fallado, un esquema de rescate con bismuto también es el preferido.[4][6][7]
Malestar estomacal
[editar | editar código]e preescribe en el tratamiento sintomático de la dispepsia, diarrea (incluyendo la diarrea del viajero), la indigestión y las náuseas. En estos casos, se puede tomar cada 30 a 60 minutos, por un máximo de 2 días. La dosis máxima es de 4200 mg en 24 horas.
Contraindicaciones
[editar | editar código]Se debe usar con precaución en niños y adolescentes debido a riesgo de síndrome de Reye.[8]
El uso habitual del subsalicilato de bismuto durante el tercer trimestre de gestación se asocia a cierre prematuro del ductus arterioso, oligohidramnios, retardo del crecimiento intrauterino y posibles malformaciones fetales.[9]
Sobredosis
[editar | editar código]El exceso de subsalicilato de bismuto, de manera crónica, puede ocasionar acumulación de bismuto y desarrollar toxicidad, manifestada por signos como pigmentación oscura de la lengua y los dientes, fatiga, alteraciones del estado de ánimo, deterioro neurológico y neurotoxicidad.[4]
Actualmente no existe un antídoto específico para la intoxicación por subsalicilato de bismuto. Por ello, el tratamiento se basa principalmente en medidas de soporte, pudiendo ser útil la descontaminación gastrointestinal con carbón activado según el contexto clínico. Pacientes con intoxicación grave, especialmente con alteración del estado de conciencia o acidosis metabólica, pudieran beneficiarse de hemodiálisis como medida terapéutica.[4]
La dosis letal mínima en humanos es de 700 mg/kg. La dosis letal 50 (LD50) en ratas es de 1200 mg/kg por vía oral, 542 mg/kg por vía intraperitoneal y 980 mg/kg por vía subcutánea.[2][4]
Referencias
[editar | editar código]- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. Undécima. Edición. McGraw Hill.
- ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 2,6 2,7 «Bismuth subsalicylate». go.drugbank.com (en inglés). Consultado el 22 de julio de 2026.
- ↑ 3,0 3,1 Bierer, Douglas Ws. (1 de enero de 1990). «Bismuth Subsalicylate: History, Chemistry, and Safety». Clinical Infectious Diseases (en inglés) 12 (Supplement_1): S3-S8. ISSN 1537-6591. doi:10.1093/clinids/12.Supplement_1.S3. Consultado el 22 de julio de 2026.
- ↑ 4,0 4,1 4,2 4,3 4,4 4,5 4,6 Budisak, Patrick; Patel, Preeti; Abbas, Malak (2026). Bismuth Subsalicylate. StatPearls Publishing. Consultado el 22 de julio de 2026.
- ↑ «UpToDate, Drug Interactions Tool».
- ↑ Schoenfeld, Philip (17 de septiembre de 2024). «ACG Guideline on Treatment of Helicobacter pylori: New Recommendations… Will Practice Change?». Evidence Based GI. Consultado el 23 de julio de 2026.
- ↑ 017s020lbl.pdf «HELIDAC® Therapy».
- ↑ 6-6e81-487f-91fe-9d7cc465e1b2&utm «Label: PEPTO BISMOL- bismuth subsalicylate tablet, chewable».
- ↑ «Bismuth Subsalicylate».
Bibliografía
[editar | editar código]- Merck Index, 11a. ed.